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兰州化物所在天然药物活性成分研究领域取得进展
日期:2019-06-15 | | 【

  中国科学院西北特色植物资源化学重点实验室杨军丽团队,针对天然药物活性成分的重复分离严重、靶向制备技术缺乏、活性筛选周期长等问题,采用毛细管电泳、比色/荧光分析等技术和方法构建了天然活性化合物的快速发现新策略。 

  研究人员利用多巴胺(DA)对Si NPs溶液颜色和荧光发射光谱比率变化的影响,发展了酪氨酸酶活性灵敏分析及其抑制剂/激活剂筛选新方法。该工作以酪胺作为底物、酪氨酸酶为反应催化剂,酪胺经过酶促反应生成DA,其进一步触发Si NPs溶液颜色及荧光光谱比率变化。该方法具有良好的检测选择性和灵敏度,检测限(LOD)为0.14 U/mL。利用该方法,研究人员成功筛选出天然来源的酪氨酸酶激活剂C7。与常用酪氨酸酶激活剂8-MOP相比,C7激活活性IC50值高1个数量级。该研究为研制酪氨酸酶激活剂药物提供了新型先导化合物。相关研究成果发表在Talanta,2019,197,113–121。 

  围绕天然药物活性成分发现新策略,研究人员还发展了多种分析新方法。部分研究成果已发表在Food Chemistry, 2018, 259,245–250; Sensors and Actuators B, 2018, 260, 808–815等期刊上。 

  此外,利用毛细管电泳快速、灵敏分离分析的优势,整合靶酶反应与天然药物抑制剂筛选于一体,研究人员梳理介绍了毛细电泳酶抑制剂筛选新进展,为快速、精准发现天然活性化合物提供了新思路。相关结果发表在电泳领域期刊Electrophoresis, 2019, DOI: 10.1002/ elps.201900013; Electrophoresis, 2018, 39, 2117–2124; Electrophoresis 2017, 38, 1685–1692。 

 

 

      以上工作得到了国家自然科学基金、甘肃省重点研发计划国合专项和兰州化物所“一三五”规划项目的资助。 

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